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【AP26113布格替尼】中文名称:AP26113布格替尼


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【AP26113布格替尼】英文名称:AP26113
【AP26113布格替尼】英文同义词:5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ami;AP26113;AP26113/AP-26113;5-chloro-N2-(4-(4-(diMethylaMino)piperidin-1-yl)-2-Methoxy-5-Methylphenyl)-N4-(2-(diMethylphosphoryl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-Chloro-N2-[4-[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]-2-methoxyphenyl]-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-2,4-pyrimidinediamine;5-Chloro-N2-[4-[4-(diMethylaMino)-1-piperidinyl]-2-Methoxyphenyl]-N4-[2-(diMethylphosphinyl)phenyl];2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N2-[4-[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]-2-methoxyphenyl]-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-
【AP26113布格替尼】CAS号:1197958-12-5
【AP26113布格替尼】分子式: C27H36ClN6O4P
【AP26113布格替尼】分子量: 575.039301
【AP26113布格替尼】相关资料
无论是哪种肺癌患者,使用克唑替尼一段时间以后,都会产生耐药,那么第二代ALK抑制剂分别是哪些,又有什么区别呢?现在有2种第二代ALK抑制剂,色瑞替尼ceritinib和艾乐替尼alectinib,他们都是ALK阳性非小细胞肺癌患者的一线治疗药物。在ASCEND-4研究中,将色瑞替尼与化疗进行了对比,结果显示色瑞替尼优于标准的铂类联合化疗,中位生存期PFS分别为16.6和8.1个月。因此,色瑞替尼被FDA批准为ALK阳性肺癌患者的一线治疗。第二代ALK抑制剂有什么区别?第二代ALK抑制剂在疗效和安全方面存在差异,艾乐替尼和布吉他滨(AP26113,又称卡布宁布吉他滨)的疗效似乎比色瑞替尼要好。在单独的试验中,色瑞替尼的中位PFS为6-7个月,艾乐替尼为8-9个月,而使用布吉他滨为12-13个月。其中艾乐替尼入脑效果较好。三种靶向药的副作用也不相同。色瑞替尼常见的副作用是恶心,呕吐和腹泻方面问题,胃肠道副作用大约占80%。色瑞替尼的每日标准剂量为750mg,大多数患者需要减少剂量或中断用药来减轻副作用。艾乐替尼似乎是第二代抑制剂最容易耐受的。它确实有一些副作用,但是它们往往很温和。常见的是疲劳,便秘,水肿和肌肉酸痛。但总的来说,患者通常能很好地耐受阿雷替尼。布吉他滨耐受性也相对较好,但是出现副作用的患者往往比使用艾乐替尼的要多。布吉他滨容最让人担忧的副作用是早期肺毒性。单次给药后,有些患者会出现呼吸困难,咳嗽,偶尔会出现呼吸衰竭。幸运的是,根据目前的布吉他滨(每天90mg,起始服用7天后,然后升至标准剂量,每天180mg),早期的肺毒性不太常见(在2期研究中,布吉他滨副作用的发生率为6% )


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